Literature Review: Modifikasi Bahan Aktif Farmasi (BAF) Dengan Metode Kokristal

Abstrak

Rute oral menjadi pilihan utama untuk penghantaran obat karena kemudahan dan penerimaan pasien yang baik, namun rute ini memiliki tantangan yaitu bioavailabilitas nya yang rendah akibat kelarutan yang buruk. Salah satu solusi yang menjanjikan untuk meningkatkan kelarutan dan disolusi dari obat adalah dengan pembentukan kokristal, yaitu material yang terdiri dari zat aktif dan koformer yang berinteraksi melalui ikatan non-kovalen. Tinjauan ini ditujukan untuk memberikan ulasan mengenai kokristalisasi sebagai metode untuk memperbaiki sifat fisikokimia Bahan Aktif Farmasi (BAF). Tinjauan ini merujuk pada beberapa sumber referensi dari berbagai literatur terkait definisi kokristal, koformer, dan metode pembuatan kokristal. Kokristal merupakan metode yang efektif dan berpotensi meningkatkan kelarutan, disolusi, stabilitas, dan bioavailabilitas sehingga efek terapeutik dari suatu zat aktif dapat meningkat tanpa mengubah aktivitas farmakologinya. Aplikasi metode kokristal pada pembentukan kokristal asam usnat-N-Methyl-D-Clucamnie terbukti mampu meningkatkan kelarutan dan laju disolusi sebanyak 24 kali dan 23 kali lebih besar dibandingkan dengan senyawa murninya. Terdapat beragam metode pembuatan kokristal seperti, solvent drop grinding, dry grinding, slurry, solvent evaporation, spray drying, dan metode anti-solvent, dengan keunggulannya masing-masing dalam meningkatkan sifat zat aktif. Pemilihan metode pembuatan kokristal disesuaikan oleh sifat dari bahan aktif farmasi, koformer yang digunakan, dan ketersediaan dari teknologi yang mendukung.